ROBILLARD, Marc Stefan,TEN HOEVE, Wolter,HOEBEN, Freek Johannes Maria,VERSTEEGEN, Ronny Mathieu,JANSSEN, Hendricus Marie,VAN ONZEN, Arthur Henry Antoon Marie,ROSSIN, Raffaella
申请号：
NLNL2017/050427
公开号：
WO2018/004338A1
申请日:
2017.06.27
申请国别(地区):
NL
年份:
2018
代理人:
摘要：
Disclosed is an advancement in provoked chemical cleavage. Thereby the invention provides the use of a diene as a chemically cleavable group attached to a Construct, and the use of a dienophile to provoke the release of the Construct by allowing the diene to react with a dienophile capable of undergoing an inverse electron demand Diels Alder reaction with the diene. The invention includes a kit for releasing a Construct CA bound to a Trigger TR, the kit comprising a tetrazine and a dienophile, wherein the Trigger is the tetrazine. The invention also includes the use of the formation of a pyridazine by reacting a tetrazine comprising a Construct CA bound thereto and a dienophile, as a chemical tool for the release, in a chemical, biological or physiological environment, of said Construct.La présente invention concerne un progrès dans le clivage chimique provoqué. Ainsi, l'invention concerne l'utilisation d'un diène en tant que groupement clivable chimiquement fixé à une construction, et l'utilisation d'un diénophile pour provoquer la libération de la construction en permettant au diène de réagir avec un diénophile capable de subir une réaction de Diels-Alder à demande électronique inverse avec le diène. La présente invention comprend un kit pour libérer une construction CA liée à un déclencheur TR, le kit comprenant une tétrazine et un diénophile, où le déclencheur est la tétrazine. L'invention concerne également l'utilisation de la formation d'une pyridazine par réaction d'une tétrazine comprenant une construction CA liée à celle-ci et un diénophile, en tant qu'outil chimique pour la libération, dans un environnement chimique, biologique ou physiologique, de ladite construction.
