The present invention provides a facile process for the preparation of tri- and tetra-substituted pyrimidines. The process is useful for preparing inhibitors of protein kinases, especially Aurora kinase. These inhibitors are useful for treating or lessening the severity of Aurora-mediated diseases or conditions.본 발명은 삼치환 및 사치환된 피리미딘의 용이한 제조 방법을 제공한다. 본 방법은 단백질 키나제, 특히 오로라 키나제의 억제제를 제조하는데 유용하다. 이들 억제제는 오로라-매개된 질환 또는 상태의 중증도를 치료하거나 경감시키는데 유용하다.