The present invention relates to method of increasing the bioavailability / bio-efficacy of tizanidine by co-administering with resveratrol and bioenhancer. The formulation comprising tizanidine, resvetarol and bioenhancer are also provided which can be used for treatment of muscle spasticity.La présente invention concerne un procédé d'augmentation de la biodisponibilité/bio-efficacité de la tizanidine par co-administration de resvératrol et de bioactivateur. L'invention concerne également la formulation comprenant de la tizanidine, du résvératrol et un biostimulateur qui peut être utilisée pour le traitement de la spasticité musculaire.