RUSSELL GEORGE DUSHIN,ラッセル ジョージ ダッシン,PAVEL STROP,パヴェル ストラップ,MAGDALENA GRAZYNA DORYWALSKA,マグダレーナ グラズィナ ドリュウォルスカ,LUDIVINE MOINE,ルディヴィン モイネ
申请号：
JP2015166643
公开号：
JP2016050204A
申请日:
2015.08.26
申请国别(地区):
JP
年份:
2016
代理人:
摘要：
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide an antibody drug conjugate (ADC) in which stable characteristics are modified by the portion for modulation on a linker of ADC.SOLUTION: The invention provides an ADC using a linker represented by formula (I). [M is a stability modulation group； P is a peptide sequence comprising one or more glutamine residues； Q is a glutamine residue in P； E is each independently -C(R1)2-, -O-C(R1)2-C(R1)2- (if r is 2 or more) or -C(R1)2-C(R1)2-O- (if s is 1 or more)； R1 is H, an alkyl of straight/branched chain of C1-6, an alkenyl of straight/branched chain of C2-6, or an alkynyl of straight/branched chain of C2-C6； X and Y are amino acids； Z is a spacer element； m is 0-5； n is 1-5； p is 0-2； q is 0-10； r is 0-2； s is 0-2； q+r+s≥2； and D is a cytotoxic agent.]SELECTED DRAWING: None【課題】安定性特性が抗体薬物コンジュゲート（ＡＤＣ）のリンカー上の調節用部分によって変更されるＡＤＣの提供。【解決手段】式（Ｉ）で表されるリンカーを用いたＡＤＣ。［Ｍは安定性調節基；Ｐは１つ以上のグルタミン残基を含むペプチド配列；ＱはＰ中のグルタミン残基；Ｅは各々独立に－Ｃ（Ｒ１）２－、－Ｏ－Ｃ（Ｒ１）２－Ｃ（Ｒ１）２－（ｒが２以上の場合）又は－Ｃ（Ｒ１）２－Ｃ（Ｒ１）２－Ｏ－（ｓが１以上の場合）；Ｒ１はＨ、Ｃ１～６直鎖／分枝のアルキル、Ｃ２～６直鎖／分枝のアルケニル又はＣ２～Ｃ６直鎖／分枝のアルキニル；Ｘ及びＹはアミノ酸；Ｚはスペーサー要素；ｍは０～５；ｎは１～５；ｐは０～２；ｑは０～１０；ｒは０～２；ｓは０～２；ｑ＋ｒ＋ｓ＞＝２；Ｄは細胞傷害性薬剤］【選択図】なし
