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烟碱性受体激动剂的正调节剂
- 专利权人:
- 阿斯特拉曾尼卡有限公司
- 发明人:
- D·古利,J·罗萨蒙德
- 申请号:
- CN00815440.6
- 公开号:
- CN1216864C
- 申请日:
- 2000.11.01
- 申请国别(地区):
- 中国
- 年份:
- 2005
- 代理人:
- 马崇德`刘冬
- 摘要:
- 本发明涉及一种式(I)化合物或其对映体及其药学上可接受的盐,其中:R1代表氢、C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基或(CH2)mAr;W代表C(O)、C(O)O、C(O)NR6或一个键;R2代表氢、Ar或(CH2)pCH[(CH2)qR7](CH2)tR8;或R2和R6一起是(CH2)jY(CH2)k;R3和R5独立地代表氢、卤素或C1-C4烷基;X代表氧或NH;R4代表氢、C1-C4烷基、(CH2)uAr、R9CO或R9SO2;R6代表氢、C1-C4烷基、芳基或杂芳基;或R2和R6一起是(CH2)jY(CH2)k;R7和R8独立地代表氢、卤素、CN、-C≡CH、N3、CF3、NO2、Ar、OR10、NR10R11、C(O)OR10、OC(O)R10、C(O)NR10R11、NR10C(O)R11、SO2NR10R11或NR10SO2R11;R9代表C1-C4烷基或Ar;Ar代表苯基、萘基或者含有0-3个氮、0-1个硫和0-1个氧的5元或6元杂环;Ar可任选地用独立选自以下的一个或更多个取代基取代:氢、卤素、C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、(CH2)n芳基、CN、NO2、CF3、OR12、NR12R13和COOR12;R10、R11、R12和R13独立地代表氢、C1-C4烷基、芳基或杂芳基;或者R10和R11一起和/或R12和R13一起独立地代表(CH2)jY(CH2)k;Y代表氧、硫、NR14或一个键;j是2-4;k、m、n、p、q、t和u独立地是0-2;R14代表氢、C1-C4烷基、芳基或杂芳基;本发明涉及制备它们的方法、包含它们的药用组合物以及它们在治疗中的应用,尤其是在与烟碱传递减弱相关的病症治疗中的应用。本发明的化合物增强所述烟碱性受体激动剂的效力。∴
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址:
- http://www.ckcest.cn/home/