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烟碱性受体激动剂的正调节剂
- 专利权人:
- 阿斯特拉曾尼卡有限公司
- 发明人:
- D·古利,T·兰托恩,J·马科尔,J·罗萨蒙德
- 申请号:
- CN00815441.4
- 公开号:
- CN1239482C
- 申请日:
- 2000.11.01
- 申请国别(地区):
- 中国
- 年份:
- 2006
- 代理人:
- 马崇德`刘冬
- 摘要:
- 本发明涉及一种式(I)化合物或其对映体及其药学上可接受的盐,其中:R1和R3独立地是氢或C1-C4烷基;R2是氢、C1-C4烷基或CH2CN;R4是氢、C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、CH2C(W)=CH2、(CH2)nAr、CH2CH=CHAr、CH2COPh、CH2CONHAr、C(U)NH(CH2)mAr或(CH2)dY(CH2)eAr;U是氧或硫;W是卤素;X和Y独立地是O、S或NR5;R5是氢、C1-C4烷基、C2-C4链烯基;或R3和R5一起形成一个环;n和m独立地为0-4;d为1-3;e为0-1;Ar是苯基、萘基或者含有0-4个氮、0-1个硫和0-1个氧的5元或6元杂环;Ar可任选地用选自以下的一个或更多个取代基取代:氢、卤素、C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、CN、NO2、CF3、OR6、NR7R8、COOR9;R6、R7和R8独立地为氢、C1-C4烷基、芳基、杂芳基、C(O)R10、C(O)NHR11、SO2R12;或R7和R8一起可以是(CH2)jQ(CH2)k,其中:Q是O、S、NR13或一个键;j是2-4;k是0-2;R9、R10、R11、R12和R13独立地为氢、C1-C4烷基、芳基或杂芳基;涉及其制备方法、包含其的药用组合物以及它们在治疗中的应用,尤其是在与烟碱传递减弱相关的病症治疗中的应用。本发明的化合物增强烟碱性受体激动剂的效力。∴
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址:
- http://www.ckcest.cn/home/