INSTITUTO DE INVESTIGACION EN QUIMICA APLICADA; S.A. DE C.V.
发明人:
JOSE MANUEL FRANCISCO LARA OCHOA
申请号：
MX2013011079
公开号：
MX2013011079A
申请日:
2013.09.26
申请国别(地区):
MX
年份:
2015
代理人:
摘要：
Developed are pharmaceutical compositions of the enantiomer (1R, 2R)-Tramadol or (+)-Tramadol, which approximately has four more times the analgesic power than the enantiomer (1S, 2S), as a consequence of its higher affinity due to the receptor Á-opioid and the reuptake of the serotonin transmitter. The use of this enantiomer, which has reduced side effects compared to enantiomer (-)-Tramadol due to its higher analgesic power, allows the amount of drug to be reduced, thus substantially reducing the severe side effects shown by the commercial racemic mixture. The developed pharmaceutical compositions have important advantages over the compositions currently available on the market, besides their increased analgesic activity, this provides important advantages to the developments of the present invention. In addition, pharmaceutical compositions of (+)-Tramadol were developed in combination with other analgesics, which are actuated by other mechanisms and establish synergistic relation s with (+)-Tramadol.Se han desarrollado composiciones farmacéuticas del enantiomero (1R, 2R)-Tramadol o (+)-Tramadol, el cual tiene aproximadamente cuatro veces la potencia analgésica que el enantiomero (1S, 2S), como consecuencia de su mayor afinidad por el receptor µ-opioide y la recaptura del transmisor serotonina. La utilización de solo este enantiomero, el cual presenta menores efectos secundarios que el enantiomero (-)-Tramadol, dada su mayor potencia analgésica, permite reducir la cantidad del fármaco, por lo que se ven reducidos significativamente los efectos secundarios severos mostrados por la mezcla racémica comercial. Las composiciones farmacéuticas desarrolladas presentan grandes ventajas sobre las actualmente existentes en el mercado, por lo que sumado a su mayor actividad analgésica, esto le da grandes ventajas a los desarrollos de la presente invención. Además, fueron desarrolladas también composiciones farmacéuticas de (+)- Tramadol en combinación con otros analgésicos,
