Luis Gerardo GUTIÉRREZ FUENTES,Celso Miguel SANDOVAL RODRÍGUEZ
申请号:
MX2014007761
公开号:
MX343701B
申请日:
2012.12.19
申请国别(地区):
MX
年份:
2016
代理人:
摘要:
The invention relates to a process for ethynylating 16-methylene-17-keto steroids to the corresponding 16-methylene-17a-ethynyl-17β-hydroxy steroids by treatment with silyl-protected lithium acetylides followed by further desilylation. The resulting products are useful intermediates in the preparation of several pharmaceutically active agents, such as e.g. Nestorone® or melengestrol acetate.La presente invención se refiere a un procedimiento para etinilar 16-metilen-17-cetoesteroides para dar los correspondientes 16-metjlen-17a-etjnjl-17ß-hidroxiesteroides mediante tratamiento con acetiluros de litio protegidos con sililo seguido por desililación adicional. Los productos resultantes son productos intermedios útiles en la preparación de varios principios farmacéuticamente activos, tales como por ejemplo Nestorone(r) o acetato de melengestrol.