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大环环氧酮肽类化合物及其制备方法和医药用途
- 专利权人:
- 浙江大学
- 发明人:
- 刘滔,李佳,胡永洲,周宇波,李大强,高立信,董晓武,胡小蓓,余建均,张小团
- 申请号：
- CN201711492550.X
- 公开号：
- CN108117582A
- 申请日:
- 2017.12.30
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2018
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明提供一种新型的大环环氧酮肽类衍生物及其光学异构体或药学上可接受的盐或它们的溶剂化物。通过以羧基保护的化合物为起始原料,与氨基保护的氨基酸缩合、再经脱氨基保护、烯烃关环复分解及脱去羧基保护、与环氧酮片段缩合得到。本发明的具有全新骨架的大环环氧酮肽类化合物具有很好的蛋白酶体抑制活性,对RPMI 8226、MM.1S、NCI‑H929等多发性骨髓瘤及其他多种实体瘤细胞株有极强的体外增殖抑制作用,同时该类化合物还具有良好的口服效果。可在制备抗肿瘤和免疫性疾病的药物中的应用。本发明化合物的合成所需原料易得。路线设计合理,反应条件温和,各步产率高,操作简便,适合工业化生产。具有通式(I)结构:
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
