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一种大环结构的IDH2突变体抑制剂及其医药用途
- 专利权人:
- 浙江大学
- 发明人:
- 车金鑫,董晓武,李佳,高安慧,黄枫,张梦梦,徐高亚,周宇波,胡小蓓,陈斌辉
- 申请号：
- CN202010004386.9
- 公开号：
- CN111087408A
- 申请日:
- 2020.03.01
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2020
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了一种大环化合物及其医药用途,为通式(I)所示的结构:或其药学上可接受的盐或溶剂化物,其中:L代表(CRaRb)n,其中1‑3个CRaRb基团可被O、NH、S或者CH=CH替换;Z代表CRaRb,O,‑NH‑C(=O)‑,‑O‑C(=O)‑或‑NH‑;T为CH或者N;X代表H、卤素、C3‑C6的环烷基、C1‑C6的烷基或C1‑C6的卤代烷基;n为4‑10;Ra、Rb各自独立地选自H、卤素或C1‑C6的烷基。本发明提供的大环化合物在激酶水平上,对于IDH2的抑制作用优于现有药物;本发明能够增加分子的溶解性和整体的脂溶性,使其具有穿透血脑屏障的潜力,相对于现有技术更有利于解决脑部肿瘤的问题。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
