The Board of Trustees of the University of Illinois
发明人:
申请号：
EP16854444.3
公开号：
EP3371200A1
申请日:
2016.10.07
申请国别(地区):
EP
年份:
2018
代理人:
摘要：
Disclosed are compounds for the selective labeling of cell-surface sugars in cancer cells. The compounds are activatable by triggers specific to cancer cells, and, when metabolized, label a cancer cell surface sugar with an azide chemical group. Facilitated by a click chemistry reaction, combination of the cell surface-expressed azide with a alkynyl-drug conjugate enables efficient targeted drug delivery to cancer cells with reduced toxicity. Also disclosed are compounds for delivering a drug to an azide-bearing cancer cell, and methods of treating cancer using the compounds of the invention.L'invention concerne des composés pour le marquage sélectif de sucres de surface cellulaire dans des cellules cancéreuses. Les composés sont activables par des déclencheurs spécifiques à des cellules cancéreuses et, lorsqu'ils sont métabolisés, ils marquent un sucre de surface de cellule cancéreuse par un groupe chimique azide. La combinaison, facilitée par une réaction de chimie clic, de l'azide exprimé à la surface cellulaire avec un conjugué alcynyl-médicament permet une administration ciblée efficace d'un médicament à des cellules cancéreuses avec une toxicité réduite. L'invention concerne également des composés pour l'administration d'un médicament à une cellule cancéreuse portant un azide et des procédés pour le traitement du cancer utilisant les composés de l'invention.
