The present invention relates to formulations comprising therapeutically effective amounts of at least one acid-stable, carrier-mediated transport statin, at least one poorly water-soluble, carrier-mediated transport statin, or at least one large molecular weight, carrier-mediated transport statin, such as atorvastatin and rosuvastatin, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and methods of their use. The present formulations and methods are designed to exhibit a controlled-release of a therapeutic amount of the statin in the small intestine, thereby limiting systemic exposure of the statin and maximizing liver-specific absorption of the drug. The formulations and methods of the present invention are particularly useful for treating and/or preventing conditions that are benefited by decreasing levels of lipids and/or cholesterol in the body.Linvention concerne des formulations qui comprennent des quantités thérapeutiquement efficaces dau moins une statine de diffusion assistée par des porteurs et résistante aux acides, dau moins une statine de diffusion assistée par des porteurs de faible solubilité dans leau, ou dau moins une statine de diffusion assistée par des porteurs de grand poids moléculaire, telle que latorvastatine et la rosuvastatine, ou dun sel pharmaceutiquement acceptable de ces statines, ainsi que leurs méthodes dutilisation. Les formulations et les méthodes décrites présentent une libération contrôlée dune quantité thérapeutique de la statine dans lintestin grêle, ce qui limite lexposition systémique de la statine et maximise labsorption spécifique du médicament par le foie. Ces formulations et ces méthodes sont particulièrement utiles pour traiter et/ou pour prévenir des états soulagés par une diminution du niveau de lipides et/ou de cholestérol dans le corps.