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生长抑素及其制备方法和药物组合物
- 专利权人:
- 成都天台山制药有限公司
- 发明人:
- 江威,方专,谢晓飞,姚波,曾业浩,丁牡丹,赵东明
- 申请号：
- CN201811215491.6
- 公开号：
- CN109180803A
- 申请日:
- 2018.18.10
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2019
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明涉及生长抑素及其制备方法和药物组合物,该生长抑素的制备方法包括以下步骤:使固相合成用树在有机碱存在下反应生成Fmoc‑Cys(Trt)‑树脂;加入脱帽试剂进行反应;接着加入溶解于溶剂中的保护氨基酸Fmoc‑Ser(tBu)‑OH、肽偶联剂、酰胺键形成促进剂和有机碱,使物料进行偶联反应,以形成树脂;循环重复脱帽‑偶联步骤,并在每一偶联反应中依次使用形成生长抑素的其它保护氨基酸以最终形成保护的十四肽树脂;进行脱保护和切肽反应,以使十四肽从树脂上切割下来并脱除保护基,得到还原型生长抑素;将还原型生长抑素与氧化剂在酸性条件下反应,得到环化生长抑素。本发明还提供了由该方法获得的生长抑素以及包括它们的药物组合物。本发明方法具有良好的产业化优点,特别是产物的杂质含量非常低。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
