您的位置: 首页 > 农业专利 > 详情页

1,3,4-Oxadiazole compounds with antituberculous properties containing monosubstituted thiourea
专利权人:
INSTITUTUL DE CHIMIE AL ACADEMIEI DE STIINTE A MOLDOVEI
发明人:
MAKAEV FLYUR,RIBKOVSKAIA ZINAIDA,POGREBNOJ SERGEJ,MACAEV FLIUR,POGREBNOI SERGHEI
申请号:
MD20100103
公开号:
MD4125C1
申请日:
2010.09.17
申请国别(地区):
MD
年份:
2012
代理人:
摘要:
The invention relates to 1,3,4-oxadiazole compounds containing monosubstituted thiourea, in particular to their derivatives manifesting antituberculous properties.The compounds, according to the invention, correspond to general formula:where:R = benzyl (1a)R = 2,4-dichlorphenacyl (1b)R = allyl (1c)R = pyridin-4-ylmethyl (1d).The synthesis includes the following stages: hydrazinolysis of ethyl-p-aminobenzoate, cyclization-isothiocyanation-thiolation of the obtained hydrazide with tetramethylthiuram disulphide in DMF, thioalkylation and finally ammonolysis of the isothiocyanate group with ammonia aqueous solution.The compounds manifest Mycobacterium tuberculosis culture growth inhibition properties.Invenţia se referă la compuşii 1,3,4-oxadiazolici, ce conţin tiouree monosubstituită, în special la derivaţii lor care manifestă proprietăţi antituberculoase.Compuşii, conform invenţiei, corespund formulei generale:unde:R = benzil (1a)R = 2,4-diclorfenacil (1b)R = alil (1c)R = piridin-4-ilmetil (1d).Sinteza include următoarele etape: hidrazinoliza p-aminobenzoatului de etil, ciclizarea-izotiocianarea-tiolarea hidrazidei obţinute cu disulfură de tetrametiltiuram în DMF, tioalchilarea şi, în final, amonoliza grupei izotiocianat cu soluţie apoasă de amoniac.Compuşii manifestă proprietăţi de inhibare a creşterii culturilor Mycobacterium tuberculosis.Изобретение относится к 1,3,4-оксадиазольным соединениям, содержащим однозамещенную тиомочевину, в частности к их производным, проявляющим антитуберкулёзные свойства.Соединения, согласно изобретению, соответствуют общей формуле:где:R = бензил (1a)R = 2,4-дихлорфенацил (1b)R = аллил (1c)R = пиридин-4-илметил (1d).Синтез включает следующие стадии: гидразинолиз этил-п-аминобензоата, циклизацию-изотиоцианирование-тиолирование полученного гидразида с тетраметилтиурамдисульфидом в ДМФА, тиоалкилирование и в завершении аммонолиз изотиоцианат группы водным раствором аммиака.Соединения проявляют свойства ингибирования роста культур Mycobacte
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

意 见 箱

匿名:登录

个人用户登录

找回密码

第三方账号登录

忘记密码

个人用户注册

必须为有效邮箱
6~16位数字与字母组合
6~16位数字与字母组合
请输入正确的手机号码

信息补充