SCHMEES, NORBERT,BADER, BENJAMIN,HAENDLER, BERNARD,STÖCKIGT, DETLEF,LEJEUNE, PASCALE,FERNÁNDEZ-MONTALVÁN, AMAURY ERNESTO,STELLFELD, TIMO,GALLENKAMP, DANIEL
申请号：
EP13807998.3
公开号：
EP2935260A1
申请日:
2013.12.17
申请国别(地区):
EP
年份:
2015
代理人:
摘要：
Die vorliegende Erfindung betrifft BET-proteininhibitorische, insbesondere BRD4-inhibitorische Dihydropyridopyrazinone der allgemeinen Formel (I) in der A, X, R1, R2, R3, R4, R4, R6, R7 und n die in der Beschreibung angegebenen Bedeutungen haben, Intermediate zur Herstellung der erfindungsgemäßen Verbindungen, pharmazeutische Mittel enthaltend die erfindungsgemäßen Verbindungen sowie deren prophylaktische und therapeutische Verwendung bei hyper-proliferativen Erkrankungen, insbesondere bei Tumorerkrankungen. Desweiteren betrifft diese Erfindung die Verwendung von BET-Proteininhibitoren in viralen Infektionen, in neurodegenerativen Erkrankungen, in inflammatorischen Krankheiten, in atherosklerotischen Erkrankungen und in der männlichen Fertilitätskontrolle.The present invention relates to BET protein-inhibitory, especially BRD4-inhibitory, dihydropyridopyrazinones of the general formula (I) in which A, X, R1, R2, R3, R4, R4, R6, R7 and n have the meanings given in the description, to intermediates for preparation of the compounds according to the invention, to pharmaceutical compositions comprising the compounds according to the invention, and to the prophylactic and therapeutic use thereof in the case of hyperproliferative disorders, especially in the case of neoplastic disorders. This invention further relates to the use of BET protein inhibitors in viral infections, in neurodegenerative disorders, in inflammation diseases, in atherosclerotic disorders and in male fertility control.L'invention concerne des dihydropyridopyrazinones inhibitrices de protéine BET, notamment de BRD4, ayant la formule générale (I) dans laquelle A, X, R1, R2, R3, R4, R4, R6, R7 et n ont les correspondances indiquées dans la description, des intermédiaires pour préparer les composés de l'invention, des agents pharmaceutiques contenant les composés selon l'invention, et leur utilisation prophylactique et thérapeutique dans le cadre de maladies hyper-prolifératives, notamment de maladies tum
