ダサチニブの製造方法とその中間体

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专利权人:

CERBIOS - PHARMA SA

发明人:

ALESSANDRO BARUTO,アレッサンドロ・バルト,MAURO GABOARDI,マウロ・ガボアルディ,MARTA CASTALDI,マルタ・カスタルディ,CASTALDI GRAZIANO,グラツィアーノ・カスタルディ

申请号：

JP2015046731

公开号：

JP2015172046A

申请日:

2015.03.10

申请国别(地区):

JP

年份:

2015

代理人:

摘要：

PROBLEM TO BE SOLVED: To provide: a process of synthesizing dasatinib, which is used in treatment of chronic myelogenous leukemia (CML) and intermediates useful for its production.SOLUTION: A process of synthesizing dasatinib, which is represented by formula (I), includes, e.g., reacting 5-methoxycarbonyl-2-amino-1,3-thiazol, which is represented by formula (X), with 2-methyl-4,6-dichloropyrimidine in an aprotic polar solvent and in the presence of a base.COPYRIGHT: (C)2016,JPO&INPIT【課題】慢性骨髄性白血病(CML)の治療に用いられているダサチニブの合成方法およびその製造に有用な中間体の提供。【解決手段】式(X)で示される5-メトキシカルボニル-2-アミノ-1,3-チアゾールと2-メチル-4,6-ジクロロピリミジンとの反応を非プロトン性極性溶媒中、塩基の存在下に行うこと等により式(I)で表されるダサチニブを合成する方法。【選択図】なし

来源网站：

中国工程科技知识中心

来源网址：

http://www.ckcest.cn/home/