6,7-Dihydro-5H-benzo [7] annulene Derivatives as Estrogen Receptor Modulators

• 收藏
• 分享

专利权人:

サノフイ

发明人:

モンシフ・ボアボラ,モーリス・ブロロ,ヴィクトー・シェタル,ユーセフ・エラマド,ブルノ・フィロシュ－ロメ,フランク・アレー,ギャリー・マコー,ローラン・スキオ,ミカエル・タバー,コリーヌ・テリエ,ファビエンヌ・トンプソン,ブルノ・フィロシュ-ロメ

申请号：

JP2018515615

公开号：

JP6425852B1

申请日:

2017.02.14

申请国别(地区):

JP

年份:

2018

代理人:

摘要：

The invention relates to compounds of the formula (I): in which R 1 and R 2 represent hydrogen or deuterium atoms； R 3 represents a hydrogen atom or a —COOH, —OH or —OPO (OH) 2 group； R5 represents a hydrogen atom or an -OH group； wherein at least one of R3 and R5 is different from a hydrogen atom； R3 represents -COOH, -OH or -OPO (OH And when R 2 represents a hydrogen atom； when R 5 represents an —OH group, so R 3 and R 4 represent a hydrogen atom)； R 6 is optionally substituted phenyl, Compounds selected from heteroaryl, cycloalkyl or heterocycloalkyl groups). The present invention also relates to the preparation of the compounds of formula (I) and their therapeutic use as inhibitors and breakers of the estrogen receptor which are particularly useful in the treatment of cancer. [Chemical formula 1] 本発明は、式（Ｉ）：（式中、Ｒ１およびＲ２は、水素または重水素原子を表し；Ｒ３は、水素原子または－ＣＯＯＨ、－ＯＨもしくは－ＯＰＯ（ＯＨ）２基を表し；Ｒ４は、水素原子またはフッ素原子を表し；Ｒ５は、水素原子または－ＯＨ基を表し；（式中、Ｒ３またはＲ５の少なくとも一方は、水素原子と異なり；Ｒ３が－ＣＯＯＨ、－ＯＨまたは－ＯＰＯ（ＯＨ）２基を表す場合、その結果Ｒ５は、水素原子を表し；Ｒ５が－ＯＨ基を表す場合、その結果Ｒ３およびＲ４は、水素原子を表す）；Ｒ６は、場合により置換されているフェニル、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基から選択される）の化合物に関する。本発明は、式（Ｉ）の化合物の、調製、ならびに癌の処置においてとりわけ有用なエストロゲン受容体の阻害剤および分解剤としての治療的使用にも関する。 【化１】

来源网站：

中国工程科技知识中心

来源网址：

http://www.ckcest.cn/home/