DOROGOV MIKHAIL VLADIMIROVICH,Дорогов Михаил Владимирович,KRASAVIN MIKHAIL JUREVICH,Красавин Михаил Юрьевич
申请号:
RU2014143174
公开号:
RU2565667C1
申请日:
2014.10.28
申请国别(地区):
RU
年份:
2015
代理人:
摘要:
FIELD: chemistry.SUBSTANCE: compounds have selective cyclooxygenase-2 inhibitor properties and can be used to treat inflammatory diseases. The diseases can be selected from: articular syndrome with rheumatism and acute gout, rheumatoid arthritis, psoriatic arthritis, osteoarthrosis, radiculitis, in inflammatory processes of ligaments, tendons, ischias, lumbago, menstrual pain or inflammation, associated with inflammations caused by sunburn, skin damage by ultraviolet light, different forms of cancerous diseases of the skin. In formula 1R is C-Calkyl or an amino group, R is hydrogen or C-Calkyl, Ar is optionally substituted with a halogen, C-Calkyl, C-Calkoxy group or CFaryl or a 5- or 6-member hetaryl containing one nitrogen, oxygen or sulphur atom in the ring. The invention also relates to a method of producing said compounds. The method includes reaction of a compound of general formula 3 with a substituted ethylenediamine of general formula 4, followed by reaction of the compound of general formula 5: with a compound of general formula 6 to form a compound 1.1, or with a compound of general formula 7 to form a compound 1.2 through an intermediate step of removing the protective group in the compound of general formula 8 according to the schemewhere R and R assume values given above.EFFECT: high efficiency of using the compounds.13 cl, 2 tbl, 1 dwg, 40 exИзобретение относится к новым 2-арилзамещенным N-арилимидазолинам формулы 1 или их фармацевтически приемлемым солям, возможно в форме кристаллов. Соединения обладают свойствами селективных ингибиторов циклооксигеназы-2 и могут найти применение для лечения воспалительных заболеваний. Заболевания могут быть выбраны из: суставного синдрома при ревматизме и обострении подагры, ревматоидного артрита, псориатического артрита, остеоартроза, радикулита, при воспалительных процессах связок, сухожилий, ишиасе, люмбаго, менструальной боли или воспалении, связанном с воспалениями, вызванными солнечными ожогами, повреждениями