您的位置: 首页 > 农业专利 > 详情页

Arylethyl derivatives
专利权人:
F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人:
STADLER, Heinz,VIEIRA, Eric,JAESCHKE, Georg,LINDEMANN, Lothar
申请号:
MA37941
公开号:
MA37941B1
申请日:
2015.03.20
申请国别(地区):
MA
年份:
2016
代理人:
摘要:
The present invention relates to ethynyl derivatives of formula (i) in which • r is phenyl, 3-fluorophenyl, 4-fluorophenyl or 2,5-di-fluorophenyl, • or a pharmaceutically acceptable acid addition salt, in the form of a pure enantioma having the absolute configuration as represented in formula (i). It has been unexpectedly discovered that the compounds of general formula i are allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mglur5) which are useful for the treatment of schizophrenia, cognitive disorders,Fragile X syndrome or autism with favorable biochemical, physicochemical, and pharmacokinetic properties compared to existing art compounds.La présente invention concerne des dérivés d'éthynyle de formule (i) dans laquelle • r est phényle, 3 -fluorophényle, 4-fluorophényle ou 2,5-di-fluorophényle, • ou un sel d'addition d'acide pharmaceutiquement acceptable, sous forme d'énantiome pur ayant la configuration absolue telle que représentée dans la formule (i). Il a été découvert de manière inattendue que les composés de formule générale i sont des modulateurs allostériques du récepteur de glutamate métabotropique de sous-type 5 (mglur5) qui sont utiles pour le traitement de la schizophrénie, des troubles cognitifs, du syndrome de l'x fragile ou de l'autisme et qui présentent des propriétés biochimiques, physico-chimiques et pharmacocinétiques avantageuses par rapport aux composés de l'art antérieur.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

意 见 箱

匿名:登录

个人用户登录

找回密码

第三方账号登录

忘记密码

个人用户注册

必须为有效邮箱
6~16位数字与字母组合
6~16位数字与字母组合
请输入正确的手机号码

信息补充