JAESCHKE, Georg,LINDEMANN, Lothar,RICCI, Antonio,RUEHER, Daniel,STADLER, Heinz,VIEIRA, Eric
申请号：
EPEP2013/071493
公开号：
WO2014/060394A1
申请日:
2013.10.15
申请国别(地区):
EP
年份:
2014
代理人:
摘要：
The present invention relates to ethynyl derivatives of formula (I) or to a pharmaceutically acceptable acid addition salt, to a racemic mixture, or to its corresponding enantiomer and/or optical isomer and/or stereoisomer thereof. It has now surprisingly been found that the compounds of general formula (I) are metabotropic glutamate receptor antagonists (negative allosteric modulators) for use in the treatment of anxiety and pain, depression, Fragile-X syndrom, autism spectrum disorders, Parkinson's disease, and gastroesophageal reflux disease (GERD).La présente invention concerne des dérivés d'éthynyle de formule (I) ou leur sel d'addition aux acides pharmaceutiquement acceptables, leur mélange racémique, ou leur énantiomère et/ou isomère optique et/ou stéréoisomère correspondant. Il a été découvert avec surprise que les composés de formule générale (I) sont des antagonistes des récepteurs métabotropes au glutamate (modulateurs allostériques négatifs) destinés à être utilisés dans le traitement de l'anxiété et de la douleur, de la dépression, du syndrome de l'X fragile, des troubles du spectre autistique, de la maladie de Parkinson et de la maladie du reflux gastroœsophagien.
