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Bicyclic compounds and their use as dual c-SRC / JAK inhibitors
专利权人:
デバイオファーム エスエイ;オーリジーン ディスカバリー テクノロジーズ リミテッド;デバイオファーム エスエイ
发明人:
マック アリスター アンドレ,ムローネ マクシミリアン,セングプタ サウミトラ,シェッティ シャンカール ジャヤラム
申请号:
JP2012553436
公开号:
JP2013519725A
申请日:
2011.02.17
申请国别(地区):
JP
年份:
2013
代理人:
摘要:
The present invention relates to substituted aromatic bicyclic compounds containing pyrimidine and pyridine rings of formula (I) having the structure as well as pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of the present invention are useful as tyrosine kinase inhibitors, preferably SRC family kinases (SFKs) inhibitors, in particular as multi SFK/JAK. kinases inhibitors and even preferably as dual c-SRC/JAK kinases inhibitors, thereby inhibiting the STAT3 activation and therefore abnormal growth of particular cell types. Notably, the compounds of the present invention are useful for the treatment or inhibition of certain diseases that are the result of deregulation of STAT3.本発明は、特定構造を有する式(I)のピリミジン環およびピリジン環を含有する置換芳香族二環式化合物、ならびにその薬学的に許容できる塩に関する。本発明の化合物は、チロシンキナーゼ阻害剤、好ましくはSRCファミリーキナーゼ(SFK)阻害剤として、特に多重SFK/JAKキナーゼ阻害剤として、さらに好ましくは二重c-SRC/JAKキナーゼ阻害剤として有用であり、これによりSTAT3活性化およびそれゆえ特定の細胞のタイプの異常成長を阻害する。注目すべきことに、本発明の化合物は、STAT3の調節解除の結果である特定の疾患の処置または阻害に有用である。【化1】【選択図】なし
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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