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DÉRIVÉS DE 4,6-PYRIMIDINYLÈNE ET UTILISATIONS DE CEUX-CI
专利权人:
INC.;DANA-FARBER CANCER INSTITUTE
发明人:
GRAY, Nathanael, S,ZHANG, Tinghu
申请号:
USUS2016/039312
公开号:
WO2016/210296A1
申请日:
2016.06.24
申请国别(地区):
US
年份:
2016
代理人:
摘要:
The present invention provides novel compounds of Formula (I), and pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates, polymorphs, co-crystals, tautomers, stereoisomers, isotopically labeled derivatives, prodrugs, and compositions thereof. Also provided are methods and kits involving the inventive compounds or compositions for treating or preventing proliferative diseases (e.g., cancers (e.g., lung cancer, breast cancer, leukemia, lymphoma, melanoma, multiple myeloma, Ewing's sarcoma, osteosarcoma, brain cancer, neuroblastoma), benign neoplasms, angiogenesis, inflammatory diseases, autoinflammatory diseases, and autoimmune diseases) in a subject. Treatment of a subject with a proliferative disease using a compound or composition of the invention may inhibit the aberrant activity of a kinase (e.g. a protein kinase (e.g. a cyclin-dependent kinase (CDK) (e.g. CDK7, CDK12, or CDK13) or a lipid kinase such as a phosphatidylinositol- 5 -phosphate 4- kinase (PIP4K) (e.g., ΡΙ5Ρ4Κα, ΡΙ5Ρ4Κβ, or ΡΙ5Ρ4Κγ)) in the subject.La présente invention concerne de nouveaux composés de Formule (I), et des sels pharmaceutiquement acceptables, des solvates, des hydrates, des polymorphes, des co-cristaux, des tautomères, des stéréoisomères, des dérivés marqués de façon isotopique, des pro-médicaments, et des compositions de ceux-ci. La présente invention concerne en outre des procédés et des kits mettant en œuvre les composés ou compositions de l'invention pour traiter ou prévenir des maladies proliférantes (par exemple, cancers (par exemple, cancer du poumon, cancer du sein, leucémie, lymphome, mélanome, myélome multiple, sarcome d'Ewing, ostéosarcome, cancer du cerveau, neuroblastome), des néoplasmes bénins, angiogenèse, des maladies inflammatoires, maladies auto-inflammatoires et maladies auto-immunes) chez un sujet. Le traitement d'un sujet ayant une maladie proliférante à l'aide d'un composé ou d'une composition de l'invention peut inhiber l'activité aberrante d'une kinase (par exem
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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