JENNINGS, ANDREW JOHN,JONES, BENJAMIN,KIRYANOV, ANDRE A.,GANGLOFF, ANTHONY R.
申请号：
PE0013602011
公开号：
PE04182012A1
申请日:
2010.01.21
申请国别(地区):
PE
年份:
2012
代理人:
摘要：
Refers to a compound of formula (i) where: t is 1 - 2, X is o, S, among others r1 is H, halogen, Nitro, cyano, among others R2 is H, halogen, Hydroxy, Uncle, among others R3 is H, carbonyloxy alkoxy, C1 - 10 carbonyl amino, among others R4 is H, halogen, Nitro, cyano, Hydroxy, carbonyloxy, ent Re R5 is H, halogen, alkoxy, Nitro, cyano, C1 - C4 - 10, 12 ariloxi, R6 h, among othersAlquilamino carbonyloxy, amino, among others R7 is H, halogen, Nitro, cyano, carbonyloxy C1 -, alkoxy, among others. Preferred compounds are: (S) - 3 - ((4 - (4-chlorophenyl) piperazin-1-yl) - 6A, 7,8,9 - 3.2 - pirrolo tetrahidropirido [and] [1,2-a] 6 (5H) ona (S) - 4 - (4 - ((4 - oxo - 5,6,6a, 7,8,9 - 3.2 - pirrolo hexahidropirido [and] [1,2-a] 3 - yl) methyl) piperazin-1-yl) benzonitrile among others.This Compound is an inhibitor of Poly (ADP ribose) Polymerase (PARP) useful in the treatment of diseases, Disorders and Related Conditions, such as cancer of the PARP activitySE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA (I) DONDE: t ES 1-2 X ES O, S, ENTRE OTROS R1 ES H, HALOGENO, NITRO, CIANO, ENTRE OTROS R2 ES H, HALOGENO, TIO, HIDROXI, ENTRE OTROS R3 ES H, CARBONILOXI, ALCOXI C1-10, CARBONILO, AMINO, ENTRE OTROS R4 ES H, HALOGENO, NITRO, CIANO, HIDROXI, CARBONILOXI, ENTRE OTROS R5 ES H, HALOGENO, NITRO, CIANO, ALCOXI C1-10, ARILOXI C4-12, ENTRE OTROS R6 ES H, CARBONILOXI, AMINO, ALQUILAMINO, ENTRE OTROS R7 ES H, HALOGENO, NITRO, CIANO, CARBONILOXI, ALCOXI C1-10, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: (S)-3-((4-(4-CLOROFENIL)PIPERAZIN-1-IL)-6a,7,8,9-TETRAHIDROPIRIDO[3,2-e]PIRROLO[1,2-a]PIRAZIN-6(5H)ONA (S)-4-(4-((6-OXO-5,6,6a,7,8,9-HEXAHIDROPIRIDO[3,2-e]PIRROLO[1,2-a]PIRAZIN-3-IL)METIL)PIPERAZIN-1-IL)BENZONITRILO ENTRE OTROS. DICHO COMPUESTO ES INHIBIDOR DE POLI(ADP-RIBOSA)POLIMERASA(PARP) UTIL EN EL TRATAMIENTO DE DE ENFERMEDADES, DESORDENES Y CONDICIONES RELACIONADAS CON LA ACTIVIDAD DEL PARP TALES COMO CANCER
