本发明涉及生物技术领域,特别是涉及一种抗血管抑素受体人鼠嵌合单克隆抗体及其制备方法和应用。本发明提供一种抗血管抑素受体人鼠嵌合单克隆抗体,包括抗体轻链和抗体重链,其抗体轻链的氨基酸序列为SEQ ID NO:1或其保守型变异序列,其抗体重链的氨基酸序列为SEQ ID NO:2或其保守型变异序列,重链和轻链通过二硫键连接。本发明提供的抗血管抑素受体的单克隆抗体为嵌合抗体,在保持其抗血管抑素受体活性的同时,使之更适合体内应用。该单抗具有与肿瘤细胞膜表面天然抗原结合活性,并可明显抑制肿瘤细胞膜表面ATP合成,对抗肿瘤治疗有重要的意义。