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CONJUGUÉS CLIVABLE D'AGENTS DE PLATINE-ACRIDINE ET DE PLATINE-BENZACRIDINE FONCTIONNALISTES ET PROCÉDÉS ASSOCIÉS
专利权人:
WAKE FOREST UNIVERSITY
发明人:
BIERBACH, Ullrich,DING, Song
申请号:
USUS2015/036892
公开号:
WO2015/200172A1
申请日:
2015.06.22
申请国别(地区):
US
年份:
2015
代理人:
摘要:
The present invention relates to using a versatile synthetic approach to generate a new class of ester, amido, or carbamate prodrugs of highly potent, but systemicaliy too toxic platinum -acridine anticancer agents. The new hybrids contain a hydroxyl group which has been masked with a cleavable lipophilic acyl moiety. Both butanoic (butyric) and bulkier 2-propanepentanoic (valproic) esters were introduced to these compounds. The goal of this design was to improve the drug-like properties of the pharmacophore (e. g., logD) without compromising its DNA-mediated cell kill potential.La présente invention concerne l'utilisation d'une approche de synthèse polyvalente pour générer une nouvelle classe de promédicaments ester, amido ou carbamate, d'agents anticancéreux de platine-acridine, très puissants, mais systématiquement trop toxiques. Les nouveaux hybrides contiennent un groupe hydroxyle qui a été masqué par une fraction acyle lipophile clivable. Les esters à la fois butanoïque (butyrique) et 2-propanepentanoïque (valproïque), plus encombrant, ont été introduits dans ces composés. Le but de cette conception a été d'améliorer les propriétés de type médicament du pharmacophore (par exemple, logD) sans compromettre son potentiel de destruction de cellules à médiation par l'ADN.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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