CONDROSKI KEVIN R.,HAAS JULIA,HUANG LILY,JIANG YUTONG,KERCHER TIMOTHY,KOLAKOWSKI GABRIELLE R.,ALLEN SHELLEY,ANDREWS STEVEN W.,BLAKE JAMES F.,SEO JEONGBEOB
申请号：
ARP120101675
公开号：
AR086367A1
申请日:
2012.05.11
申请国别(地区):
AR
年份:
2013
代理人:
摘要：
or stereoisomers, tautomers, or pharmaceutically acceptable salts, or solvates or prodrugs thereof, where R1, R2, Ra, Rb, Rc, Rd, X, Y, B, and Ring C are as defined herein, and wherein the Y—B moiety and the NH—C(═X)—NH moiety are in the trans configuration, are inhibitors of TrkA kinase and are useful in the treatment of diseases which can be treated with a TrkA kinase inhibitor such as pain, cancer, inflammation, neurodegenerative diseases and certain infectious diseases.Son inhibidores de cinasa TrkA y son útiles en el tratamiento de enfermedades que se pueden tratar con un inhibidor de cinasa TrkA tal como dolor, cáncer, inflamación, enfermedades neurodegenerativas y determinadas enfermedades infecciosas.Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), o estereoisómeros, tautómeros o sales, solvatos o profármacos farmacéuticamente aceptables del mismo, donde: el resto Y-B y el resto NH-C(=X)-NH están en la configuración trans； Ra, Rb, Rc y Rd se seleccionan independientemente de H y alquilo C1-3； X es O, S o NH； R1 es (alcoxi C1-3)alquilo C1-6, (trifluorometoxi)alquilo C1-6, (sulfanil C1-3)alquilo C1-6, monofluoroalquilo C1-6, difluoroalquilo C1-6, trifluoroalquilo C1-6, tetrafluoroalquilo C2-6, pentafluoroalquilo C2-6, cianoalquilo C1-6, aminocarbonilalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, dihidroxialquilo C2-6, alquilo C1-6, (alquilamino C1-3)alquilo C1-3, (alcoxicarbonil C1-4)alquilo C1-6, aminoalquilo C1-6, hidroxi(alcoxi C1-3)alquilo C1-6, di(alcoxi C1-3)alquilo C1-6, (alcoxi C1-3)trifluoroalquilo C1-6, hidroxitrifluoroalquilo C1-6, (alcoxicarbonil C1-4)(alcoxi C1-3)alquilo C1-6, hidroxicarbonil(alcoxi C1-3)alquilo C1-6, hetAr5(CH2)0-1 o Ar5(CH2)0-1； R2 es H, F u OH； Y es un enlace, -O- u -OCH2-； B es Ar1, hetAr1, alquilo C1-6 o alcoxi C1-6； Ar1 es fenilo opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes que se seleccionan independientemente de halógeno, CF3, CF3O-, alcoxi C1-4, hidroxialquilo C1-4, alquilo C1-6 y CN； hetAr1 es un heteroarilo de 5 - 6 miembro
