YEATS抑制剂及其使用方法
- 专利权人:
- 香港大学
- 发明人:
- 李祥,李歆
- 申请号：
- CN201880076657.2
- 公开号：
- CN111615517A
- 申请日:
- 2018.11.26
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2020
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了适于通过抑制YEATS蛋白结构域中π‑π‑π堆积来治疗急性白血病的组合物和方法。YEATS蛋白结构域通常存在于多种染色质修饰分子复合物中。癌细胞以异常的表观遗传为特征，并且常常利用染色质机制来激活致癌基因表达程序。利用荧光分析法对YEATS结构域抑制剂的抑制活性进行定量分析，结果表明，在亚微/纳摩尔水平上，几种所测抑制剂的抑制率达到50％。因此，本发明公开了靶向ENL YEATS结构域的小分子抑制剂选择性地杀死白血病的MLL‑r细胞的用途。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
