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合成1β‑甲基碳青霉烯类抗生素双环母核的关键中间体4‑BMA的制备方法
专利权人:
淄博鑫泉医药技术服务有限公司
发明人:
张立明,周红燕,刘成学,尹纪松
申请号:
CN201611257633.6
公开号:
CN106632453A
申请日:
2016.12.30
申请国别(地区):
中国
年份:
2017
代理人:
马俊荣
摘要:
本发明涉及一种合成1β‑甲基碳青霉烯类抗生素双环母核的关键中间体4‑BMA的制备方法,属于碳青霉烯抗生素合成技术领域。本发明是以四氢呋喃的水溶液为溶剂,以铟为催化剂,以(3R,4R)4‑乙酸基‑3‑[(R)‑((叔丁基二甲基硅)氧基)乙基]‑2‑氮杂环丁‑2‑酮(IV)为原料,与带有大诱导基团的α‑溴丙酰胺XV反应,生成化合物XIV,然后化合物XIV反应液无需分离,经氧化水解制得目标产物VI。本发明工艺稳定、反应路线短、操作简便,反应条件温和、产品纯度高,而且三废少、成本低、收率高,适合工业化规模生产。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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