KURT GORDON PIKE,BERNARD CHRISTOPHE BARLAAM,JANET HAWKINS,CHRISTOPHER DE SAVI,MELISSA MARIE VASBINDER,ALEXANDER HIRD,MICHELLE LAMB
申请号：
NI201700174
公开号：
NI201700174A
申请日:
2017.12.22
申请国别(地区):
NI
年份:
2018
代理人:
摘要：
A series of new derivatives of pyridine or pyridine that inhibit CDK9 are provided, which can be used in the treatment of high diffusion diseases. These compounds are particularly useful in the treatment of cancer and other diffuse diseases, including malignant blood disorders, such as acute myeloid leukemia, multiple poliomyelitis, chronic lymphocytic leukemia, large B-cell diffuse lymphoma, Burkit lymphoma, etc. Lymphoma and solid tumors, such as breast cancer, lung cancer, nerve brass and colon cancer. A is C (R5) or N； R5 is h, c1-3 tar, CN or halogen；R2 is an isocyclopentadiene composed of 3-7 members, or a cyclopentadiene composed of 3-7 selective members； R4 is a noncyclopentadiene composed of (a) or (b) x and the atoms connected with it to form a 5-7 member, which can contain two heteroatoms selected from n, O and s in addition to carcinogenic nitrogen； J is n or cr11, R11 is h or c1-3.Se provee una serie de derivados novedosos de piridina o pirimidina que inhiben CDK9 y pueden ser útiles para el tratamiento de enfermedades hiperproliferativas. En particular, los compuestos son útiles en el tratamiento de enfermedades proliferativas como por ejemplo cáncer, incluyendo trastornos hematológicos malignos, como por ejemplo leucemia mieloide aguda, mieloma múltiple, leucemia linfocítica crónica, linfoma difuso de células B grandes, linfoma de Burkitt, linfoma folicular y tumores sólidos como por ejemplo cáncer de mama, cáncer de pulmón, neuroblastoma y cáncer de colon. A es C(R5) o N； R5 es H, C1-3alquilo, CN o Halógeno； R2 es heterocicloalquilo de 3-7 miembros o cicloalquilo de 3-7 miembros opcionalmente sustituido； R4 es (A) o (B) donde X e Y junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo heterocicloalquilo de entre 5 y 7 miembros que, además del nitrógeno puente, puede contener uno o dos heteroátomos seleccionados entre N, O, y S； J es N o CR11 y R11 es H o C1-3 alquilo.
