One aspect of the present invention relates to synthetic peptide derivatives that inhibit fibroblast activation protein α (FAP) activity. Another aspect of the invention relates to methods for treating a mammal suffering from cancer by administering a therapeutically effective amount of synthetic peptides derivatives that inhibit FAP activity.Un aspect de linvention concerne des dérivés peptidiques synthétiques qui inhibent lactivité α de la protéine dactivation des fibroblastes (PAF). Un autre aspect de linvention concerne des méthodes de traitement dun mammifère atteint du cancer par ladministration dune dose thérapeutiquement efficace de dérivés peptidiques synthétiques qui inhibent lactivité α de la protéine dactivation des fibroblastes (PAF).