BENKE, KLAUS,BENKE, Klaus,NEUMANN, HEIKE,NEUMANN, Heike,MUECK, WOLFGANG,MÜCK, Wolfgang
申请号：
EPEP2013/063590
公开号：
WO2014/005934A1
申请日:
2013.06.28
申请国别(地区):
EP
年份:
2014
代理人:
摘要：
Die vorliegende Erfindung betrifft feste, oral applizierbare pharmazeutische Darreichungsformen enthaltend 5-Chlor-N-({(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxo-4-morpholinyl)-phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl}-methyl)-2-thiophen-carboxamid (Rivaroxaban, Wirkstoff (I)), dadurch gekennzeichnet, dass eine Teilmenge des Wirkstoffs (I) schnell und eine Teilmenge kontrolliert (modifiziert, retardiert, verzögert) freigegeben wird, sowie Verfahren zu ihrer Herstellung, ihrer Anwendung als Arzneimittel, sowie ihrer Verwendung zur Prophylaxe, Sekundärprophylaxe oder Behandlung von Erkrankungen.the present invention relates to solid, orally administrable pharmaceutical administration forms comprising 5-chloro-N-({(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxo-4-morpholinyl)-phenyl]-1,3-oxazol- idin-5-yl}methyl)-2-thiophenecarboxamide (rivaroxaban, active ingredient (I)), characterized in that a portion of the active ingredient (I) is released in a rapid manner and a portion in a controlled (modified, retarded, delayed) manner, and to processes for production thereof, use thereof as medicaments, and use thereof for prophylaxis, secondary prophylaxis or treatment of disorders.La présente invention concerne des formes pharmaceutiques solides, pouvant être administrées par voie orale, contenant du 5-chloro-N-({(5s)-2-oxo-3-[4-(3-oxo-4-morpholinyl)-phényl]-1,3-oxazolidin-5-yl}-méthyl)-2-thiophène-carboxamide (Rivaroxaban, principe actif (I)), caractérisées en ce qu'une proportion du principe actif (I) est libérée rapidement et en ce qu'une autre proportion est libérée de manière contrôlée (modifiée, retardée, ralentie). L'invention concerne également des procédés de production de ces formes pharmaceutiques, ainsi que leur application en tant que médicament et leur utilisation pour la prophylaxie, la prophylaxie secondaire ou le traitement de maladies.
