INDUSTRY ACADEMIC COOPERATION FOUNDATION; HALLYM UNIVERSITY
发明人:
JUN, JONG GABKR,전종갑,KONGARA DAMODARIN,콩가라 다모다르
申请号：
KR1020150118787
公开号：
KR1020170023528A
申请日:
2015.08.24
申请国别(地区):
KR
年份:
2017
代理人:
摘要：
The present invention relates to a method for preparing natural benzofurans including gramniphenol F, gramniphenol G, morunigrol C and 3&prime,5&prime-di-O-methyl analogues thereof and cicerfuran by using 2,4-dihydroxybenzaldehyde, 5-bromoresorcinol and sesamol. In the method according to the present invention, region-selective prenylation, Ramirez gem-dibromo olefination, Miyaura borylation and Suzuki coupling are used. In addition, the compounds were determined for anti-inflammatory effects through a test for production of nitrogen oxide in liposaccharide-induced RAW-264.7 macrophages. All of the compounds show weak to medium (16-42%) inhibitory activities, are not toxic and have an IC_50 value of 9.1 to 25.2 &muM.COPYRIGHT KIPO 20172,4-다이하이드록시벤즈알데하이드, 5-브로모레소르시놀 및 세사몰을 이용하여 천연 벤조퓨란인 그람니페놀 F와 G, 모루니그롤 C와 그 3,5-다이-O-메틸 유사체 및 시세르푸란을 합성하였다. 본 합성에서는 위치선택적 프레닐화, 라미레즈 gem-다이므로모올레핀화(Ramirez gem-dibromoolefination), 미야우라 붕소화(Miyaura borylation), 스즈키 커플링 반응을 이용하였다. 또한, 이들 화합물의 항염증 효과를 지다당-유도 RAW-264.7 대식세포에서 산화질소 생성 저해실험으로 살펴보았다. 모든 화합물들이 약하거나 보통인 (16~42%) 저해활성을 나타내었고, 세포독성은 없었으며, IC50 값은 9.1 to 25.2μM였다.
