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INHIBIDORES NOVEDOSOS.
专利权人:
PROBIODRUG AG
发明人:
HANS-ULRICH DEMUTH,ULRICH HEISER,MIRKO BUCHHOLZ,ROBERT SOMMER,ANTJE MEYER
申请号:
MX2015012630
公开号:
MX2015012630A
申请日:
2014.03.14
申请国别(地区):
MX
年份:
2016
代理人:
摘要:
The invention relates to a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or polymorph thereof, including all tautomers and stereoisomers thereof, wherein R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined herein, as inhibitors of glutaminyl cyclase (QC, EC 2.3.2.5). QC catalyzes the intramolecular cyclization of N- terminal glutamine residues into pyroglutamic acid (5-oxo-prolyl, pGlu*) under liberation of ammonia and the intramolecular cyclization of N-terminal glutamate residues into pyroglutamic acid under liberation of water.La invención se refiere a un compuesto de fórmula (I) o a una sal farmacéuticamente aceptable, solvato o polimorfo del mismo, incluyendo todos los tautómeros y estereoisómeros del mismo, en donde R1, R2, R3, R4 y R5 son como se define en la presente, como inhibidores de glutaminil ciclasa (QC, EC 2.3.2.5). La QC cataliza la ciclación intramolecular de los residuos de glutamina N-terminales en ácido piroglutámico (5-oxo-prolilo, pGlu*) bajo la liberación de amoníaco, y la ciclación intramolecular de los residuos de glutamato N-terminales en ácido piroglutámico bajo la liberación de agua.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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