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一种N4-(3-甲氧基苯基)-嘧啶二胺类靶向DDR1抑制剂及其制备和应用
- 专利权人:
- 温州医科大学
- 发明人:
- 鲁颖,张园,叶发青,王悦暄,谢自新,杜旭泽,钱锦恒,方龙城,王学宝
- 申请号：
- CN202010575611.4
- 公开号：
- CN111793035A
- 申请日:
- 2020.06.22
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2020
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了一种N4‑(3‑甲氧基苯基)‑嘧啶二胺类靶向DDR1抑制剂及其制备方法与应用。本发明的N4‑(3‑甲氧基苯基)‑嘧啶二胺类靶向DDR1抑制剂表现出可缓解非小细胞肺癌吉非替尼耐药细胞PC‑9G，并对另外3株DDR1高表达的细胞具有一定的抗肿瘤活性。根据抗肿瘤活性测试结果，化合物D 06在PC‑9G细胞中表现出了优于先导药Yfq07的生物活性；并对DDR1高表达的A549,A431和HCT116都表现出了较好的活性(IC50＝1.20～2.53μM)，且接近或优于先导药Yfq07；DDR1激酶测试结果显示，在10μM浓度下抑制率达76.2％，选择性较先导药Yfq07高出3倍多；同时，经Western blot实验证实化合物D 06能够抑制PC‑9G细胞中DDR1的磷酸化。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
