一种N4-(2,5-二甲氧基苯基)-嘧啶二胺类靶向DDR1抑制剂及其制备和应用
- 专利权人:
- 温州医科大学
- 发明人:
- 叶发青,杜旭泽,方龙城,王悦暄,鲁颖,钱锦恒,王学宝,张园,谢自新
- 申请号：
- CN202010575615.2
- 公开号：
- CN111777592A
- 申请日:
- 2020.06.22
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2020
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了一种N4‑(2,5‑二甲氧基苯基)‑嘧啶二胺类靶向DDR1抑制剂及其制备方法与应用。本发明的N4‑(2,5‑二甲氧基苯基)‑嘧啶二胺类化合物表现出对3株DDR1高表达的细胞具有一定的抗肿瘤活性。根据抗肿瘤活性测试结果，化合物X 06在A549、A431和HCT116细胞中表现了优于先导药Yfq07的生物活性(IC50＝0.81～3.73μM)；DDR1激酶测试结果显示，在10μM浓度下X 06的DDR1激酶抑制率达64.6％，选择性较先导化合物Yfq07高出近3倍。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
