Drug development targeting fibroblast growth factor receptors (FGFRs) represents an emerging theme in medicinal chemistry. Considering the fact that most of the currently identified FGFR agonists are long chain peptides with limited stability, discovery of novel non-peptide FGFR ligands is important. A linear one-bead-one-compound peptoid (oligomers of N-substituted glycine units) library with a theoretical diversity of 106 was designed and synthesized. Microarray-based screening led to the identification of compounds of Formula (I) as FGFR ligands. Provided herein are novel peptoid agonists and antagonists, such as compounds of Formula (I), which can activate or inhibit FGFRs and are therefore useful in the treatment and/or prevention of disease.Le développement de médicaments ciblant des récepteurs de facteur de croissance des fibroblastes (FGFR) représente un domaine émergeant en chimie pharmaceutique. Compte tenu du fait que la plupart des agonistes de FGFR actuellement identifiés sont des peptides à chaîne longue ayant une stabilité limitée, la découverte de nouveaux ligands de FGFR non peptidiques est importante. Une banque de peptoïdes à composé "one-bead-one" linéaire (oligomères de motif de glycine N-substituée) ayant une diversité théorique de 106 a été conçue et synthétisée. Le criblage sur micropuce a conduit à lidentification de composés de formule (I) en tant que ligands de FGFR. La présente invention concerne de nouveaux agonistes et antagonistes peptoïdes, tels que des composés de formule (I) qui peuvent activer ou inhiber des FGFR et sont donc utiles dans le traitement et/ou la prévention de maladies.
