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MODULATEURS DES RÉCEPTEURS GLUCOCORTICOÏDES NON STÉROÏDIENS POUR ADMINISTRATION LOCALE DE MÉDICAMENTS
专利权人:
Leo Pharma A/S
发明人:
申请号:
EP16775485.2
公开号:
EP3350175A1
申请日:
2016.09.13
申请国别(地区):
EP
年份:
2018
代理人:
摘要:
wherein R1 is selected from the group consisting of 5- and 6-membered heteroaryl, (C1-C6)alkyl, (C3-C6)cycloalkyl, (4-6)-membered heterocycloalkyl and phenyl; R2 is selected from (C1-C3)alkyl and halo(C1-C3)alkyl; R3 is selected from phenyl, 5-membered heteroaryl and 6-membered heteroaryl; R4 is selected from hydrogen, halogen, (C1-C4)alkyl and halo(C1-C4)alkyl; X1 is selected from CH, C(Rb) and N, X2 is selected from CH and N; Y is selected from —NH— and —O—; m is 0 or 1; n is 0 or 1; L represents a bond, —O—, —NH— or —N(Rc)—; or pharmaceutically acceptable salts, hydrates, or solvates thereof. The invention relates further to intermediates for the preparation of said compounds, to said compounds for use in therapy, to pharmaceutical compositions comprising said compounds, to methods of treating diseases with said compounds, and to the use of said compounds in the manufacture of medicaments.La présente invention concerne un composé répondant à la formule (I) dans laquelle R1 est choisi dans le groupe constitué d'un groupe hétéroaryle à 5 et 6 chaînons, d'un groupe alkyle en C1 à C6, d'un groupe cycloalkyle en C3 à C6, d'un groupe hétérocycloalkyle à 4 à 6 chaînons et d'un groupe phényle ; R2 est choisi parmi un groupe alkyle en C1 à C3 et un groupe halogénoalkyle en C1 à C3 ; R3 est choisi parmi un groupe phényle, un groupe hétéroaryle à 5 chaînons et un groupe hétéroaryle à 6 chaînons ; R4 est choisi parmi un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un groupe alkyle en C1 à C4 et un groupe halogénoalkyle en C1 à C4 ; X1 est choisi parmi CH, C(Rb) et N, X2 est choisi parmi CH et N ; Y est choisi parmi -NH- et -O- ; m vaut 0 ou 1 ; n vaut 0 ou 1 ; L représente une liaison -O-, -NH- ou -N(RC)- ; ou des sels, hydrates ou solvates pharmaceutiquement acceptables de celui-ci. L'invention concerne en outre des intermédiaires destinés à la préparation desdits composés, lesdits composés destinés à être utilisés en thérapie, des compositions pharmaceutiques comprenant lesdits
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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