Described herein are methods of syntheses and therapeutic uses of covalently modified peptides and/or proteins. The covalently modified peptides and/or proteins allow for improved pharmaceutical properties of peptide and protein-based therapeutics.本明細書には、共有結合的に修飾されたペプチド及び/又はタンパク質の合成方法及び治療上の使用が記載される。共有結合的に修飾されたペプチド及び/又はタンパク質は、ペプチド及びタンパク質ベースの治療の医薬特性の改善を可能にする。【選択図】図3