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PROCÉDÉ DE SYNTHÈSE POUR LA PRODUCTION DE COMPOSÉS CIS-IMIDAZOLINE ÉNANTIOMÉRIQUEMENT PURS À USAGE PHARMACEUTIQUE
专利权人:
Unity Biotechnology; Inc.
发明人:
申请号:
EP17913630.4
公开号:
EP3512831A1
申请日:
2017.06.16
申请国别(地区):
EP
年份:
2019
代理人:
摘要:
This invention provides a method for enantioselective synthesis of cis-imidazolines and related structures through chiral resolution. A chiral acid is used to separate enantiomeric precursors of the cis-imidazolines from a racemic mixture by selective crystallization. Both enantiomers can be cyclized into the desired cis-imidazoline by complementary pathways. Compounds can be synthesized according to the invention with an enantiomeric excess as high as 99%. Cis-imidazolines such as Nutlin-3a prepared according to this invention may be used for treating cancer, killing senescent cells, or treating senescence-associated conditions.L'invention concerne un procédé de synthèse énantiosélective de cis-imidazolines et de structures apparentées par l'intermédiaire d'une résolution chirale. Un acide chiral est utilisé pour séparer les précurseurs énantiomères des cis-imidazolines d'un mélange racémique par cristallisation sélective. Les deux énantiomères peuvent être cyclisés dans la cis-imidazoline désirée par des voies complémentaires. Les composés peuvent être synthétisés avec un excès énantiomérique aussi élevé que 99 % et peuvent être utilisés pour traiter le cancer, éliminer des cellules sénescentes, ou traiter des états pathologiques associés à la sénescence.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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