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非晶質化された7-クロロ-5-ヒドロキシ-1-[2-メチル-4-(2-メチルベンゾイルアミノ)ベンゾイル]-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-ベンゾアゼピン及びその製造方法
专利权人:
SHIZUOKA COFFEIN CO LTD
发明人:
YAGI HIROSHI,八木 宏,IDO TAKAHIRO,井戸 高浩,NAKAGAWA TOMOAKI,中川 智章,HASHIMOTO KAZUHIDE,橋本 和英,ISODA HIDEYUKI,磯田 秀幸,HSU HULIN,許 虎林
申请号:
JP2017064956
公开号:
JP2018168080A
申请日:
2017.03.29
申请国别(地区):
JP
年份:
2018
代理人:
摘要:
To provide an amorphous body of tolvaptan having high safety to human bodies and having an improved elution rate.SOLUTION: The present invention provides a method for producing amorphized 7-chloro-5-hydroxy-1-[2-methyl-4-(2-methylbenzoylamino) benzoyl]-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzoazepine. The method includes the steps of (A) dissolving 7-chloro-5-hydroxy-1-[2-methyl-4-(2-methylbenzoylamino) benzoyl]-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzoazepine in a solvent mixture of acetone and ethanol to obtain a solution, and (B) distilling away the solvent from the solution.SELECTED DRAWING: Figure 3【課題】人体への安全性が高く、また溶出率が向上されたトルバプタンの非晶質体を提供する。【解決手段】本発明の非晶質化された7-クロロ-5-ヒドロキシ-1-[2-メチル-4-(2-メチルベンゾイルアミノ)ベンゾイル]-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-ベンゾアゼピンの製造方法は、7-クロロ-5-ヒドロキシ-1-[2-メチル-4-(2-メチルベンゾイルアミノ)ベンゾイル]-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-ベンゾアゼピンをアセトン及びエタノールの混合溶媒に溶解させて溶液を得る工程(A)、並びに前記溶液から溶媒を留去する工程(B)を含む。【選択図】図3
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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