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β-内酰胺类抗生素的透皮给药系统
- 专利权人:
- 于崇曦
- 发明人:
- 于崇曦
- 申请号：
- CN200680056580.X
- 公开号：
- CN101547898B
- 申请日:
- 2006.12.10
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2014
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明设计了通式“结构式4”中新型的带有正电荷的β-内酰胺类抗生素前药。前药分子中带正电荷的氨基不仅使药物可溶于水，而且还可以与生物膜的磷酸盐端基负电荷结合。这种结合可轻微扰乱生物膜，为前药的亲脂部分腾出空间。当生物膜的分子移动时，由于与前药的结合会导致生物膜轻微“裂开”。这会使得前药插入生物膜中。在pH为7.4时，仅约99％的氨基被质子化。当氨基未被质子化时，前药的氨基与生物膜的磷酸盐端基的结合会解离，前药会完全进入生物膜。当前药的氨基移至生物膜的另一侧并被质子化时，前药会被带进细胞质，一种半液体的浓缩水溶液或混悬液。结果表明前药透过人体皮肤、血脑屏障、血奶屏障的速度是β-内酰胺类抗生素的几百倍。在血浆中，超过90％的前药能在几分钟内回到母药结构。这些前药可在医药上用于治疗人或动物的β-内酰胺类抗生素可治疗的状态。该前药可通过透皮给药用于任何种类的药物治疗。前药的控释透皮给药系统可以使血液中β-内酰胺类抗生素的浓度稳定在最佳的治疗浓度，提升疗效并减少β-内酰胺类抗生素产生的副作用。这些前药透皮给药的另一大好处是使用更加方便，特别是对于儿童或动物给药。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
