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(6R,7R)-3-羟甲基-7-[α-(N,N’-二异丙基脒硫基)-乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4,2,0]-辛-2-烯-2-甲酸内铵盐
专利权人:
广州白云山制药股份有限公司广州白云山化学制药厂;广州白云山制药股份有限公司广州白云山制药总厂
发明人:
冯胜昔,姚柳端,陈矛,朱少璇,刘丹青,郑丽珍,王锋波,卢茂君,刘晓红
申请号:
CN201110190447.6
公开号:
CN102863461B
申请日:
2011.07.08
申请国别(地区):
CN
年份:
2014
代理人:
摘要:
本发明属于化学制药领域,涉及(6R,7R)-3-羟甲基-7-[α-(N,N’-二异丙基脒硫基)-乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4,2,0]-辛-2-烯-2-甲酸内铵盐及其制备方法和用途。利用两相法,7-氨基-3-羟甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸与溴乙酰溴反应,得到中间体A;该中间体A与N,N’-二异丙基硫脲反应,得到本发明的化合物。本发明的化合物对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、海氏肠球菌、粪肠球菌菌等具有抗菌效果,尤其是对金黄色葡萄球菌抗菌活性很强,是头孢硫脒的10倍,对粪肠球菌的活性是头孢硫脒的15倍,对肺炎链球菌的活性也较强,是潜在的抗菌药物。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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