MICHAEL G. YANG,ROBERT J. CHERNEY,MARTING G. EASTGATE,JALE MUSLEHIDDINOGLU,SIVA JOSYULA PRASAD,ZILI XIAO
申请号：
BRPI0715066
公开号：
BRPI0715066A2
申请日:
2007.07.26
申请国别(地区):
BR
年份:
2013
代理人:
摘要：
Chemokine Receptor Activity Modulators, Crystalline Forms and Process. The present invention provides a novel MCO-1 receptor activity antagonist or partial agonist / antagonists: N - ((1R, 2S, 5R) -5 (isopropyl (methyl) -2 ((S) -2oxo-3) - (trifluoromethyl)) quizolin-4-ylamini) prirrolidin-1-yl) cyclohexyl) acetamide, or a pharmaceutically acceptable prodrug, solvate or salt thereof, having an unexpected combination of desirable pharmacological characteristics. Crystalline forms of the present invention are provided. Pharmaceutical compositions containing them and methods of using them as agents for the treatment of inflammatory, allergic, autoimmune, metabolic, cancer and / or cardiovascular diseases are also an object of this invention. The present disclosure also provides a process for the preparation and compounds of formula (I), including N - ((1R, 2S, 5R) -5 (isopropyl (methyl) amino) -2 - ((S) -2-oxo). 3- (6- (trifluoromethyl) quinzolin-4-ylamino) pyrrolidin-1-yl) cyclohexyl) acetamide； wherein R 4 R 4, R 8 R 8, R 9 9, R 10 10, and are compounds which are also provided herein.MODULADORES DE ATIVIDADE DE RECEPTOR DE QUIMIOCINA, FORMAS CRISTALINAS E PROCESSO. A presente invenção fornece um novo antagonista ou agonista/ antagonistas parciais de atividade de receptor de MCO-1:N-((1R,2S,5R)-5(isopropil(metil)-2((S)-2oxo-3(6-(trifluorometil)) quizolin-4-ilamini)prirrolidin- 1-il)cicloexil)acetamida, ou um pró-fármaco, solvato ou sal farmaceuticamente aceitável, deste tendo uma combinação inesperada de características farmacológicas desejáveis. Formas cristalinas da presente invenção são fornecidas. Composições farmacêuticas contendo as mesmas e métodos de utilização das mesmas como agentes para o tratamento de doenças inflamatórias, alérgicas, autoimunes, metabólicas, câncer e/ou doenças cardiovasculares são também um objetivo desta invenção. A presente descrição também fornece um processo para a preparação e compostos de fórmula (I), incluindo N-((1R,2S,5R)-5(isopr
