ECCLESTON, Mark,VAINIKKA, Satu,MORRIS, George Steven
申请号：
GBGB2012/052722
公开号：
WO2013/064830A3
申请日:
2012.11.01
申请国别(地区):
GB
年份:
2013
代理人:
摘要：
The invention provides a molecule that inhibits or prevents an interaction between a Src family kinase and an androgen or estradiol receptor, for use in preventing or treating a non-cancerous condition in which an activity of AR and/or ER is a contributory factor in a subject, or for use in preventing or treating a cancerous condition in which an activity of AR and/or ER is a contributory factor in a subject who wishes to preserve fertility, or for use in preventing or treating a gynaecological condition in which an activity of AR and/or ER is a contributory factor in a subject. Preferably, the molecule comprises or consists of the structure: Bj[(Pro)n-Xr-His-Pro-His-Ala-Arg-lle-Lys]m-Rp, or Bj[lys-ile-arg-ala-his-pro-his-xr-(pro)n]m-Rp, or a derivative or fragment thereof, wherein B is a first chemical moiety, j is 0 or 1, n is an integer from 1-10, X is any amino acid, r is an integer from 0 to 2, m is an integer from 1 to 3, R is a second chemical moiety, p is 0 or 1, and [lys-ile-arg-ala-his-pro-his-xr-(pro)n] is the retro-inverso peptide of [(Pro)n-Xr-His-Pro-His-Ala-Arg-Ile-Lys].L'invention concerne une molécule qui inhibe ou prévient une interaction entre une kinase de la famille Src et un récepteur des androgènes ou de l'œstradiol, pour l'utilisation dans la prévention ou le traitement d'un état non cancéreux dans lequel une activité d'AR et/ou ER est un facteur de contribution chez un sujet, ou pour l'utilisation dans la prévention ou le traitement d'un état cancéreux dans lequel une activité d'AR et/ou ER est un facteur de contribution chez un sujet qui souhaite conserver sa fertilité ou pour l'utilisation dans la prévention ou le traitement d'un état gynécologique dans lequel une activité d'AR et/ou ER est un facteur de contribution chez un sujet. De préférence, la molécule comprend ou consiste en la structure : Bj[(Pro)n-Xr-His-Pro-His-Ala-Arg-lle-Lys]m-Rp ou Bj[lys-ile-arg-ala-his-pro-his-xr-(pro)n]m-Rp, ou un dérivé ou fragment de celui-ci, où B est un
