MARK ECCLESTON,マーク・エクルストン,SATU VAINIKKA,サトゥ・ヴァイニッカ,GEORGE STEVEN MORRIS,ジョージ・スティーヴン・モリス
申请号：
JP2017190177
公开号：
JP2018012723A
申请日:
2017.09.29
申请国别(地区):
JP
年份:
2018
代理人:
摘要：
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a medical use of molecules, in particular the use of molecules to treat conditions in which an activity of the androgen receptor (AR) and/or estradiol (ER) is a contributory factor.SOLUTION: The invention provides a molecule that inhibits or prevents an interaction between a Src family kinase and an androgen or estradiol receptor, for use in preventing or treating a non-cancerous condition in which an activity of AR and/or ER is a contributory factor in a subject, or for use in preventing or treating a cancerous condition in which an activity of AR and/or ER is a contributory factor in a subject who wishes to preserve fertility, or for use in preventing or treating a gynaecological condition in which an activity of AR and/or ER is a contributory factor in a subject. Preferably, the molecule comprises or consists of the structure: B[(Pro)-X-His-Pro-His-Ala-Arg-lle-Lys]-R, or B[lys-ile-arg-ala-his-pro-his-x-(pro)]-R, or a derivative or fragment thereof, wherein B is a first chemical moiety, j is 0 or 1, n is an integer from 1-10, X is any amino acid, r is an integer from 0 to 2, m is an integer from 1 to 3, R is a second chemical moiety, p is 0 or 1, and [lys-ile-arg-ala-his-pro-his-x-(pro)] is the retro-inverso peptide of [(Pro)-X-His-Pro-His-Ala-Arg-Ile-Lys].SELECTED DRAWING: None【課題】分子の医学的な使用、特定にはアンドロゲン受容体(AR)の活性および/またはエストラジオール受容体(ER)が寄与因子である状態を治療するための分子の使用を提供する。【解決手段】本発明は、対象におけるARおよび/またはERの活性が寄与因子である非癌性状態の予防または治療で使用するための、あるいは生殖能力の維持を望む対象におけるARおよび/またはERの活性が寄与因子である癌性状態の予防または治療で使用するための、あるいは対象におけるARおよび/またはERの活性が寄与因子である婦人科系の状態の予防または治療で使用するための、Srcファミリーキナーゼとアンドロゲンまたはエストラジオール受容体との相互作用を阻害または予防する分子を提供する。好ましくは、本分子は、構造:Bj[(Pro)n-Xr-His-Pro-His-Ala-Arg-Ile-Lys]m-Rp、もしくはBj[lys-ile-arg-ala-his-pro-his-xr-(pro)n]m-Rp、またはその誘導体もしくは断片を含むかまたはそれからなり、式中Bは、第一の化学成分であり、jは、0または1であり、nは、1～10の整数であり、Xは、任意のアミノ酸であり、rは、0～2の整数であり、mは、1～3の整数であり、Rは、第二の化学成分であり、pは、0または1であり、[lys-ile-arg-ala-his-pro-his-xr-(pro)n]は、[(Pro)n-Xr-His-Pro-His-Ala-Arg-Ile-Lys]のレトロインベルソペプチドである。【
