Disclosed in the invention are the design, synthesis and activity study of a multi-targeted ubenimex prodrug derivative. More particularly, provided in the present invention is a compound as shown by general structural formula (I) (wherein the definition of R is shown in the description). The derivative is a multi-targeted compound obtained by binding an aminopeptidase (APN/CD13) inhibitor, ubenimex, with some anti-tumour drugs already on the market through an ester bond or amide bond, and is suitable for use as an anti-tumour drug for treating various malignant tumours, and is especially suitable for treating various solid tumours.Linvention concerne la conception, la synthèse et létude dactivité dun dérivé de promédicament dubénimex à cibles multiples. Plus particulièrement, la présente invention concerne un composé tel que représenté par la formule développée générale (I) (dans laquelle la définition de R est indiquée dans la description). Le dérivé est un composé à cibles multiples obtenu par la liaison dun inhibiteur daminopeptidase (APN/CD13), lubénimex, à certains médicaments antitumoraux déjà sur le marché via une liaison ester ou une liaison amide et convient pour une utilisation comme médicament antitumoral en vue du traitement de diverses tumeurs malignes et convient en particulier pour le traitement de diverses tumeurs solides.