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N-[ (2`R)-2`-脱氧-2`-氟-2`-甲基-P-苯基-5`-尿苷酰基]-L-丙氨酸1-甲基乙基酯及其制备方法
专利权人:
吉利德制药有限责任公司
发明人:
布鲁斯·S·罗斯,迈克尔·约瑟夫·索菲娅,加纳帕蒂·雷迪·帕穆拉帕蒂,苏格纳·拉谢康达,张海仁,千炳权,王培源
申请号:
CN201510552267.6
公开号:
CN105198949A
申请日:
2010.05.20
申请国别(地区):
中国
年份:
2015
代理人:
陈文平
摘要:
本文公开式4的核苷氨基磷酸酯以及它们作为用于治疗病毒性疾病的药剂的用途。这些化合物是RNA-依赖性5RNA病毒复制的抑制剂,并且可用作HCV NS5B聚合酶的抑制剂、HCV复制的抑制剂、以及用于在哺乳动物中治疗丙型肝炎感染。还公开一种由式4表示的化合物的制备方法:(式4)其中P*表示手性磷原子,该方法包括:a)使丙氨酸异丙酯,(式A),二-X'-苯基磷酸酯,(式B),2'-脱氧-2'-氟-2'-C-甲基尿苷,(式3)和碱反应以获得包含4的第一混合物;其中X是酸的缀合碱,n是0或1,并且X'是卤素,b)使所述第一混合物和保护化合物反应以获得包含4的第二混合物;以及c)任选地,使所述第二混合物进行结晶、色谱分析或萃取以获得4。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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