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N-[(2`R)-2`-脱氧-2`-氟-2`-甲基-P-苯基-5`-尿苷酰基]-L-丙氨酸1-甲基乙基酯及其制备方法
- 专利权人:
- 吉利德制药有限责任公司
- 发明人:
- 布鲁斯·S·罗斯,迈克尔·约瑟夫·索菲娅,加纳帕蒂·雷迪·帕穆拉帕蒂,苏格纳·拉谢康达,张海仁,千炳权,王培源
- 申请号：
- CN201510552266.1
- 公开号：
- CN105085592A
- 申请日:
- 2010.05.20
- 申请国别(地区):
- 中国
- 年份:
- 2015
- 代理人:
- 吴小明
- 摘要：
- 本文公开式4的核苷氨基磷酸酯以及它们作为用于治疗病毒性疾病的药剂的用途。这些化合物是RNA-依赖性5RNA病毒复制的抑制剂，并且可用作HCV NS5B聚合酶的抑制剂、HCV复制的抑制剂、以及用于在哺乳动物中治疗丙型肝炎感染。还公开一种由式4表示的化合物的制备方法：(式4)其中P*表示手性磷原子，该方法包括：a)使丙氨酸异丙酯,(式A),二-X'-苯基磷酸酯,(式B),2'-脱氧-2'-氟-2'-C-甲基尿苷,(式3)和碱反应以获得包含4的第一混合物；其中X是酸的缀合碱,n是0或1,并且X'是卤素，b)使所述第一混合物和保护化合物反应以获得包含4的第二混合物；以及c)任选地，使所述第二混合物进行结晶、色谱分析或萃取以获得4。
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- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
