2,2,2-ТРИФТОР-1-ТРИФТОРМЕТИЛЭТИЛОВЫЙ ЭФИР ЦИКЛОГЕКСИЛКАРБАМИНОВОЙ КИСЛОТЫ В КАЧЕСТВЕ ЭФФЕКТИВНОГО СРЕДСТВА ДЛЯ СЕЛЕКТИВНОГО НЕОБРАТИМОГО ИНГИБИРОВАНИЯ КАРБОКСИЛЭСТЕРАЗЫ
FIELD: medicine, pharmaceutics.SUBSTANCE: declared invention refers to chemical-pharmaceutical industry, and concerns 2,2,2-Trifluoro-1-trifluoromethylethyl ester of cyclohexylcarbamine acid which is prepared starting with cyclohexylisocyanate and 1-hydrohexafluorisopropanole at 20°C in benzene in the presence of catalytic amounts of triethylamine.EFFECT: compound (I) is an effective and selective irreversible carboxylesterase inhibitor with low acute toxicity in warm-blooded, and may be used in preclinical studies on rodents for decreasing carboxylesterase hydrolysis rate of the drugs containing ester and/or amide groups, and also as insect carboxylesterase inhibitors in pharmaceutical composition and pesticide formulations for increasing their efficacy.2 clЗаявленное изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается 2,2,2-трифтор-1-трифторметилэтилового эфира циклогексилкарбаминовой кислоты (I), который получают исходя из циклогексилизоцианата и 1-гидрогексафторизопропанола при 20°С в бензоле в присутствии каталитических количеств триэтиламина. Соединение (I) является эффективным и селективным необратимым ингибитором карбоксилэстеразы с низкой острой токсичностью для теплокровных и может быть использовано в предклинических исследованиях на грызунах для снижения скорости карбоксилэстеразного гидролиза лекарственных препаратов, содержащих сложноэфирные и/или амидные группы, а также в качестве ингибиторов карбоксилэстераз насекомых в фармацевтических смесях и рецептурах пестицидов для повышения их эффективности. 2 н.п. ф-лы.
