Manufacture of pharmaceutical compositions with rapid release of water insoluble drugs and pharmaceutical compositions obtained by the process of the invention
A method of manufacturing an oral dosage form comprising an active pharmacological substance that has a rapid dissolution in the gastric fluid； said process comprising the steps of: a) providing the active pharmacological substance, b) providing one or more alkaline substances； c) mixing said active drug substance and said alkaline substance (s) by co-milling without adding a liquid, and optionally d) mixing one or more pharmaceutically acceptable excipients； and optionally e) compressing said mixture of c) or d) giving a tablet； wherein the active drug substance has a solubility at room temperature of less than 0.1% w / v 0.1 N hydrochloric acid or has a pKa value of less than 5.5； and wherein the molar ratio between the active pharmacological substance and said alkaline substance (s) varies between 1: 100 and 1: 1.Un procedimiento de fabricación de una forma de dosificación de uso oral que comprende una sustanciafarmacológica activa que tiene una disolución rápida en el fluido gástrico； comprendiendo dicho procedimiento lasetapas de: a) proporcionar la sustancia farmacológica activa, b) proporcionar una o más sustancias alcalinas； c) mezclar dicha sustancia farmacológica activa y dicha(s) sustancia(s) alcalina(s) por medio de co-molienda sinañadir un líquido, y opcionalmente d) mezclar uno o más excipientes farmacéuticamente aceptables； y opcionalmente e) comprimir dicha mezcla de c) o d) dando un comprimido； en el que la sustancia farmacológica activa tiene una solubilidad a temperatura ambiente inferior al 0,1 % p/v enácido clorhídrico 0,1 N o tiene un valor de pKa inferior a 5,5； y en el que la relación molar entre la sustanciafarmacológica activa y dicha(s) sustancia(s) alcalina(s) varía entre 1:100 y 1:1.
